Peptidomimetici kao inhibitori HIV-proteaze

završni rad

• Naslov (engleski): Peptidomimetics as inhibitors of HIV-protease
• Autor: Bosiljka Studen
• Mentor: Lidija Barišić (mentor)
• Ustanova koja je dodijelila akademski / stručni stupanj: Sveučilište u Zagrebu; Prehrambeno-biotehnološki fakultet; (Zavod za kemiju i biokemiju); (Laboratorij za organsku kemiju); Zagreb
• Datum i država obrane: 2015-09-09, Hrvatska
• Znanstveno / umjetničko područje, polje i grana: BIOTEHNIČKE ZNANOSTI; Nutricionizam; Kemija i biokemija hrane

Sažetak

Peptidomimetici oponašaju biološku aktivnost prirodnih peptida te unapređuju njhovu selektivnost, biodostupnost i funkcionalnost, zbog čega dizajn i sinteza peptidomimetika predstavljaju važno oruđe u pronalasku lijekova. Virus humane imunodeficijencije (HIV) uzročnik je Sindroma stečene imunodeficijencije (AIDS). Definiranjem strukture i mehanizma djelovanja enzima HIV-proteaze, koji je odgovoran za razvoj virusa HIV-a, dizajniran je niz peptidomimetičkih lijekova kao inhibitora HIV-proteaze. Učinkovitost lijekova prve generacije ovisi o konformaciji aktivnog mjesta enzima, te opada ukoliko dođe do mutacije virusa, što je dovelo do razvoja druge generacije lijekova koji su manje osjetljivi na mutacije virusa. Danas se aktivno radi na dizajnu cikličkih inhibitora koji imaju povećanu potentnost lijeka, poboljšana farmakokinetička svojstva i djelovanje na mutirane sojeve virusa.

Sažetak (engleski)

Peptidomimetics mimic the biological activity of natural peptides with improved selectivity, bioavailability and functionality which makes the design and synthesis of peptidomimetics a valuable tool in finding a cure for different disseasses. Human immunodeficiency virus (HIV) is the causative agent of Acquired Immune Deficiency Syndrome (AIDS). Designe of a series of peptidomimetic drugs, inhibitors of HIV-protease, was enabled by defining the structure and mechanism of action of the HIV-protease, enzyme that is responsible for the development of the HIV virus. The efficiency of the drugs of the first-generation is dependent on the conformation of the active site of the enzyme, and they lose on the inhibitory effect in case of mutation of the virus, leading to the development of second-generation drugs which are less sensitive to mutation of the virus. Today, great effort has been made in the design of cyclic inhibitors which have enhanced potency, improved pharmacokinetic properties and activity for the mutant strains.

• Ključne riječi: peptidomimetici; HIV; HIV-proteaza; inhibitori HIV-proteaze; ciklički inhibitori
• Ključne riječi (engleski): peptidomimetics; HIV; HIV-protease; inhibitors of HIV-protease; cyclic inhibitors
• Jezik: hrvatski
• URN:NBN: urn:nbn:hr:159:960607
• Studijski program: Naziv: Nutricionizam; Vrsta studija: sveučilišni; Stupanj studija: preddiplomski; Akademski / stručni naziv: sveučilišni/a prvostupnik/prvostupnica (baccalaureus/baccalaurea) nutricionizma (univ. bacc. nutr.)
• Vrsta resursa: Tekst
• Način izrade datoteke: Izvorno digitalna
• Prava pristupa: Otvoreni pristup
• Datum i vrijeme pohrane: 2015-12-14 10:52:37